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什么是受体激动剂? 如何评价受体激动剂?
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什么是受体激动剂 ?
受体激动剂亦称完全激动剂(full agonist)。对受体有较强亲和力和内在活性,能通过受体兴奋发挥最大效应的药物。例如α-受体激动剂—去甲肾上腺素。而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partial agonist)。例如镇痛新对阿片受体的作用。 能与受体结合,且可使受体激动,从而表现出相应的生理效应或药理作用的药物。例如乙酰胆碱,可与M胆碱受体结合,并使之激动,产生腺体分泌增加,心率减慢、血管扩张、支气管及胃肠道平滑肌收缩和瞳孔缩小等效应。如何评价受体激动剂
受体激动剂中，协良行和泰舒达是代表药物。这类药物可能有神经保护作用，年轻、症状较轻的可以先服用这种药物，效果不如美多巴。泰舒达与协良行相比，对心血管的副作用可能小些，而且起效比较快。
受体激动剂的相关文献
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多巴胺受体激动剂是一种功能上和多巴胺相似，但化学结构不同的一种药物。它能象多巴胺一样激活多巴胺受体，从而起到类似多巴胺一样的作用。
长期以来左旋多巴制剂和可调节多巴胺神经元受体兴奋性的多巴胺受体激动剂以及抗胆碱能药物一直是治疗帕金森病的主要药物。但是，这些药物对黑质纹状体的多巴胺能神经元不仅无保护作用，对该区域的多巴胺能神经元的进行性变性坏死无阻止作用，可能还具有神经毒性作用，加速神经元的坏死。
国家食品药品监督管理局, 2009-01-24
戴山林,黄茂,王虹,杨玉,邹洪波,郑仕中
杨文修 余奕 张文正 王辉 赵玉英 梁鸿
周咏明 邓文 邹大进
整理：Golden Pig, 最后修改：2007-05-30
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