甲基多巴肼和羟苄丝肼的作用是什么？

[第1楼 PID1167] 2007-08-02 23:15 85648 写道:

甲基多巴肼和羟苄丝肼的作用是什么？

甲基多巴肼(α-Methyldopa)又名卡比多巴(Carbidopa);羟苄丝肼又名丝氯酰肼色拉肼、Benserzide。两者均为外周脱羧酶抑制剂,其作用相似。它们能抑制左旋多巴在外周组织中脱羧,延长其有效浓度,从而降低左旋多巴的口服剂量,并使较多的左旋多巴透过血脑屏障进入脑内脱羧形成多巴胺。这样不但使左旋多巴的用量减少,其副反应降低,而且增加了左旋多巴抗帕金森病的疗效,是较为理想的配伍药。但两者分别与左旋多巴合用,仅可降低外周性心血管系统的不良反应,而不能降低其中枢性副反应。它们不能透过血脑屏障,如果按推荐的剂量单独使用,实际上没有抗帕金森病的作用,也未见毒副作用。临床研究证明,脱羧酶抑制剂和左旋多巴并用有以下优点:
（1） 可使左旋多巴达到最佳有效量,减少左旋多巴用量的75％～80％。
（2） 由延脑催吐中枢内多巴胺受体兴奋所引起的恶心、呕吐可显著减少,同样也减轻或防止了对心脏的副反应。
（3） 在治疗开始时,能使左旋多巴更快地达到有效剂量,从而减少了外周的多巴胺,故可有较好的药物耐受性。
（4） 避免了维生素B6对左旋多巴治疗效果的拮抗作用,使帕金森病患者在服用左旋多巴类复方制剂时,可合用维生素B6,其疗效不受维生素B6的影响。
（5） 可减少左旋多巴抗帕金森病的疗效(频率和强度)之昼夜变异,每日给药的次数可以减少,而不影响疗效。
（6） 治疗有效的百分率和改善症状的程度比单用左旋多巴都有增高。
两者分别与左旋多巴以不同比例组方,用于帕金森病治疗。常用的复方制剂如下:
（1） 左旋多巴与甲基多巴肼复方制剂包括:1.帕金宁片(Sinemet),每片按1:10的比例配方,含甲基多巴肼10毫克,左旋多巴100毫克;或每片含甲基多巴肼25毫克,左旋多巴250毫克。2.息宁片,按1:4的比例配方。
（2） 左旋多巴与羟苄丝肼复方制剂:以美多巴(Madopa)为代表。以4:1的比例配方,有每片含左旋多巴100毫克,羟苄丝肼25毫克和每片含左旋多巴200毫克,羟苄丝肼50毫克两种规格,国内已有生产。
（3） 然而,左旋多巴和外周脱羧酶抑制剂合用,认为完全解决左旋多巴在治疗中的某些问题,如异常不随意运动的发生频率未减少,而且有早期出现的倾向,甚至可能更重一些;精神方面的不良反应,也同样有可能在治疗的早期出现。

[第2楼 PID1167] 2012-08-20 19:27 Robot :

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