咪多吡对帕金森病有何作用？

[第1楼 PID1168] 2007-08-02 23:16 85648 写道:

咪多吡对帕金森病有何作用？

咪多吡又名司来吉兰(Selegiline)、丙炔苯丙胺(L-Deprenyl)、优麦克斯(Jumex)。本品属于B型单胺氧化酶抑制剂,为抗帕金森病的新药。其作用机制如下:
（1） 本品为选择性B型单胺氧化酶抑制剂,能抑制多巴胺受体突触前膜对多巴胺的再吸收,增加多巴胺的储存,相对延长左旋多巴的作用时间,有效率达88％。
（2） 与左旋多巴合用可提高纹状体神经细胞中多巴胺的浓度,增强左旋多巴的作用。由于本品可抑制脑内多巴胺的降解,故对左旋多巴反应不佳的病人可以应用本品。在与左旋多巴合用时可使左旋多巴的用量降低10％～30％。这对不能耐受较大剂量左旋多巴的患者,无异带来益处。
（3） 本品不增加酪胺类物质升高血压的作用,即B型单胺氧化酶抑制剂不同于治疗抑郁症的A型单胺氧化酶抑制剂,因此,在与食物、饮料、富含酪胺的其他药物或拟交感胺类药物同用时,不会使血压升高。这对伴有高血压病的帕金森病是十分有利的。
（4） 本品口服后,可迅速从胃肠道吸收,并顺利透过血脑屏障在脑内形成高浓度。故临床使用中见效快。
（5） 本品为抗氧化剂,可抑制随多巴胺更新率增加而发生的氧化应激反应。动物实验中,咪多吡能阻止单胺氧化酶B将1-甲基-1,2,3,6-四氢比啶(MTPT)氧化成MPP+(一种高选择性地神经细胞毒物),而防止MPTP诱导的多巴胺神经元损害。目前认为,它是从发病机制上治疗的神经保护性治疗剂之一,可延缓帕金森病的进展速率(约减慢50％),是一种治疗帕金森病前景较好的药物。
适应症:本品可用于治疗帕金森病及其综合征,可与左旋多巴合用,特别适用于因较大剂量左旋多巴治疗而产生“开-关现象”及其它运动障碍者。
用法与用量:常用量每次5毫克,每日2次。早餐和午餐时服用,可避免恶心和失眠。若为了减轻左旋多巴的毒、副作用,开始可用本品2.5毫克,每日1次,然后逐渐加量,每日不易超过5毫克。如出现多动症或其他因多巴胺能过多引起的症状时,则应减少左旋多巴的用量。本品剂量不宜过大。如超过每日20毫克,将失去B型单胺氧化酶的选择性,而且和其他非选择性单胺氧化酶抑制剂一样,可产生致死性高血压危象。因此,每日量以10～15毫克为宜。
不良反应:偶有兴奋、失眠、幻觉、妄想、低血压、胃肠不适等。这些不良反应是可逆的,减量或停药后数日内可消失。

[第2楼 PID1168] 2012-08-20 19:27 Robot :

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