美多芭档案

[第1楼 PID1083] 2007-07-14 14:21 香香 写道:

美多芭档案

美多芭档案

【药品名称】
通用名：多巴丝肼片
曾用名：美多巴
商品名：美多芭® Madopar®
英文名： Levodopa and Benserazide Tablet
汉语拼音： Duobashijing Pian
本品为复方制剂，其组分为：左旋多巴和盐酸苄丝肼。


【性状】
本品为粉红色的十字刻痕片剂，每片含0.2克左旋多巴、57毫克盐酸苄丝肼（相当于50毫克苄丝肼）。

【药理毒理】
在帕金森综合症病人的基底神经节中缺乏多巴胺。与多巴胺不同，左旋多巴可穿过血脑屏障进入中枢，作为多巴胺的直接代谢前驱物，它使多巴胺替代疗法变成可行。可是，左旋多巴在大脑外迅速脱羧而转变 - 成多巴胺，这就导致左旋多巴的大量浪费和不良反应的频繁发生。因此，抑制左旋多巴在脑外的脱羧作用是很有益的。通过同时服用左旋多巴和脑外脱羧酶抑制剂可达到此目的。临床实践显示应用两者按 4:1 比例的复合制剂即美多芭，可获得良好的疗效，与大剂量的左旋多巴效果一样，且耐受性则要好的多。长期服用美多芭后，帕金森综合症的症状均有显著好转。 　　　　　

【药代动力学】
大多数的左旋多巴和苄丝肼（约 66~74% ）在小肠的上半部被吸收。在摄入美多芭后大约 1 小时左旋多巴血浆浓度达到峰值。
左旋多巴的消除半衰期大致是 45 分钟。左旋多巴和苄丝肼的组合使用可以补偿大脑中多巴胺的不足。在治疗剂量范围内，苄丝肼不能穿透 " 血脑屏障 " 。
大脑脱羧酶将左旋多巴转换成多巴胺，并接着转换成少量去甲肾上腺素和较多的无活性代谢物。苄丝肼在肠粘膜和肝脏羟基化。
左旋多巴和苄丝肼最终主要通过肾脏排除体外。

【适应症】
帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

【用法用量】
美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。
下面的用量表可作为一个基本的参考
1．初始治疗
首次推荐量是美多芭每次 1/2 片，每日三次。以后每周的日服量增加 1/2 片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊，则用量可增加得更快，例如日剂量每周增加二次，每次增加美多芭 1/2 片，这样就能较快达到有效剂量，有效剂量通常在每天 2~4 片之间，日分 3~4 次服用。每天的服用量很少需要超过 5 片美多芭。例如：
如果有必要每天给于 4 片以上美多芭片剂，那么增加剂量应以月为间隔期。
对于少数病人来说，表中所列的首次推荐量过大，应从 1/4 片到 1/2 片一直逐渐增加到相同的总日用量。
2．维持疗法
美多芭的日用量至少应分成 3 次服用，平均维持量是每天 3 次，每次一片美多芭。然而，由于症状的改善可能有波动，因此日剂量分配（就每一病人服用的剂量和服药的时间而言）视个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动（如 " 开 - 关 " 现象），这种状况通过服用美多芭 1/4 片常可得到显著改善。
原则上日用量不改变，可用 1/4 片美多芭部分或必要时全部取代原先的美多芭分配量，但要缩短间隔期：
原先服用的美多芭 1/2 片时，可用两次服用各 1/4 片来取代。
原先服用的美多芭 1 片，可用分 4 次服用各 1/4 片来取代。
3．过去服用左旋多巴现转用美多芭
如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用美多芭 1 片片剂，改变的方法如下，每天服用美多芭的片数相当于病人现时日服左旋多巴 500 毫克 / 片片剂或胶囊总数的一半减 1/2 片。例如，病人日服 2 克 左旋多巴（每日 4 片 500 毫克左旋多巴片剂或胶囊），医生开给他的美多芭处方应该是每日 2-1/2 =1 1/2 片。对所有病人来说，最少的首次剂量每日二次，每次 1/2 片。
病人应当被密切观察一周，如有必要，美多芭的用量应增加，直至获得令人满意的疗效为止（用量时间表与以前未曾用过左旋多巴治疗的病人相同）。如果观察到病人的临床状况恶化，增加用量的时间可提前。
4．一般注意事项
少数病例，在治疗初期就出现了较严重的不良反应，此时就不应再进一步增加剂量，甚至应当减量。但很少需要中断治疗。当不良反应消失或可以耐受时，日剂量可重新增加，但应更缓慢，如每 2-3 周仅增加美多芭 1/2 片。当患者服用美多芭超过了平时有效剂量（如每天美多芭 3 片以上），则剂量增加的间隔期须长些，因为药物在治疗上达到充分的效果是需要一定时间。
如同所有的替代法一样，用美多芭来治疗也是长期的。如果治疗 4 周后，症状有所改善，则美多芭应继续服用，以获得良好的疗效。有时需要服用美多芭 6 个月以上，才能达到最佳效果。
【不良反应】
用美多芭治疗可消除或减少单用左旋多巴后所引起的不良反应（即多巴胺的外周作用），特别是胃肠道的不良反应，同样，心血管方面的不良反应（如心律不齐、体位低血压等）也比用左旋多巴时少。然而，在治疗早期仍可发生一些不良反应：故此应劝告病人在进餐期间服美多芭，或至少辅以一些食物或饮料，并尽量避免高蛋白饮食后服药。此外，用量应慢慢地增加。可能出现诸如失眠、不安等症状。抑郁症和精神病则较罕见。
异常的不随意运动棗舞蹈病样动作或手足徐动症也可出现，但通常见于治疗晚期。

【禁忌】
使用美多芭的禁忌症与使用拟肾上腺素药（如肾上腺素，去甲肾上腺素及其衍生物）是一样的。严重的内分泌、肾脏、肝脏和心脏病患者，精神病和严重的精神神经病患者忌用此药。 25 岁以下的病人或孕妇不宜服用美多芭。

【注意事项】
在用美多芭治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。美多芭可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在美多芭治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。
对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。
治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和 α- 甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗美多芭的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。
在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素 B6 是允许的。
患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。
对患有青光眼的病人，应定期测量眼压。除急诊病例外，手术病人应在手术前 2~3 天停服美多芭。在恢复治疗后，用量可逐渐增加到手术前的水平。在紧急手术中，应避免使用环丙烷或氟烷麻醉。在手术期间，应对病人进行非常严密的观察。如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇不宜服用。

【儿童用药】
25 岁以下不宜服用。

【老年患者用药】
同用法用量。

【药物相互作用】
精神抑制药、阿片类药物和抗高血压药物含有的利血平有抑制美多芭的作用。
如果一个正在接受不可逆非选择性 MAO 抑制剂治疗的患者将要使用美多芭，至少应停用 MAO 抑制剂 2 周后才可使用美多芭。否则，其它副作用就会表现出来，如高血压危象。选择性 MAO-B 抑制剂，如司来吉兰，选择性 MAO-A 抑制剂，如吗氯贝胺，都能使用美多芭治疗。但建议根据患者情况，考虑到效力和耐受性，调整左旋多巴剂量。混合服用 MAO-B 抑制剂和选择性 MAO-A 的患者与接受非选择性 MAO 抑制剂治疗的患者一样，所以混合服用的两种 MAO 抑制剂不应与美多芭一同使用。
美多芭不应与拟交感神经药物一同服用（如：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙基肾上腺素和苯丙胺，这些都会激动交感神经系统），因为左旋多巴会加强它们的作用。如果伴随服用被证明是必须的话，对心血管系统的密切监测就非常重要，同时可能需要减少拟交感神经药物的剂量。
盐酸抗胆碱能药和美多芭的共同服用能降低左旋多巴的吸收比率，但不降低吸收量。
美多芭的作用并不会因含少量维生素 B6 （每日剂量在 50~100 毫克）的多维生素制剂而削弱。美多芭允许和其它抗帕金森氏病药物混合服用（抗胆碱能药物、金刚烷胺、多巴胺激动剂），但其效力和副作用都会被扩大。因此，可能需要降低美多芭或其它药物的剂量。
在使用美多芭治疗时，因为左旋多巴生效需要一段时间，所以抗胆碱能药不应立即撤回。
根据实验结果，左旋多巴可能对儿茶酚胺、肌酐、尿酸和葡萄糖产生作用。
Coombs 实验对患者使用美多芭可能出现假阳性的结果。
当与高蛋白质饮食一同服用会影响胃肠道对左旋多巴的吸收。

【药物过量】
过量用药的最常见的症状是不正常的无意识动作、精神混乱和失眠；少数有恶心、呕吐和心律失常。
在过量用药发生时，建议及时胃灌洗，进行呼吸和心脏功能的监控。同时也可进行呼吸兴奋剂、抗心律失常或在合适时使用精神抑制药治疗。

【规格】
0.2 克 左旋多巴、 57 毫克盐酸苄丝肼（相当于 50 毫克苄丝肼）

【贮藏】
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
药品应存放于小孩接触不到处。

【包装】
双铝包装， 40 片 / 盒

【有效期】
四年

【批准文号】
国药准字 H10930198

[第2楼 PID1083] 2012-08-20 19:27 Robot :

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