为什么左旋多巴要与甲基多巴肼合用?

[第1楼 PID947] 2007-06-19 18:57 阿宝 写道:

为什么左旋多巴要与甲基多巴肼合用?

30年前,左旋多巴作为一种神奇新药被介绍用于帕金森病。尽管其药理作用复杂,但至今仍是治疗本病的最佳药物,它有着最优的治疗边缘(与治疗作用相比,其副作用最少)。左旋多巴是多巴胺的前体,具有生化惰性(即非神经递质),但他易于透过血脑屏障(BBB)达脑,在脑内经多巴－脱羧酶(DD)作用转化为多巴胺。另一方面,有活性的神经递质多巴胺在全身需要利用时却不能进入脑内,这是因为其分子结构不允许它透过BBB。问题在于:左旋多巴在到达脑之前需在肠和肝脏经外周的DD作用,迅速脱羧转化为多巴胺,这样就失去了治疗帕金森病的临床意义,除非用大剂量的左旋多巴去饱和这种转化酶,但又常常令患者出现难以忍受的恶心。20世纪70年代初期发展起来的DD抑制剂甲基多巴肼解决了这一问题,当甲基多巴肼与左旋多巴联用时,左旋多巴的用量减少80%就能见到临床疗效,避免了单用左旋多巴的大部分副作用,并使过多的患者可以接受左旋多巴治疗。

[第2楼 PID947] 2012-08-20 19:27 Robot :

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