激酶抑制剂能防止神经损害

[第1楼 PID4435] 2008-10-11 12:37 Sunset 写道:

激酶抑制剂能防止神经损害

　　美国杜克大学医学中心的科学家有一个重大发现，将有助于治疗包括亨廷顿病和阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病药物的研制。 能阻止一种特殊酶活性的化合物可以防止脑损伤，并最大程度地改善患有与亨廷顿病相似疾病的果蝇的生存率。

　　“我们通过给变异体果蝇服用转谷氨酰胺酶抑制剂就能防止它们患类似亨廷顿病样的疾病。”杜克大学药学和病理学教授查尔斯S.格林伯格说。这种化合物可以阻止转谷氨酰胺酶（TGM2）的活性。TGM2 可通过让蛋白间形成牢固的结合而使细胞受损。这种牢固结合对细胞外血液凝固是有益的，但如果发生在细胞内就会有害，格林伯格说。

　　文章发表在近期出版的《化学与生物学》杂志上。

[第2楼 PID4435] 2012-08-20 19:27 Robot :

激酶抑制剂能防止神经损害 相关

[第3楼 PID4436] 2008-10-11 12:37 Sunset 写道:

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亨廷顿病会引起不自主地运动，后期会出现智力衰退。尽管这种疾病难以治疗，但可以通过试验知道是否携带这种疾病的基因，格林伯格说。阿尔茨海默病、帕金森氏病以及包括亨廷顿病在内的聚谷氨酰胺病可能会因这同一种化合物而得到改善，主要作者桑S.赖说。“我们的发现可能会帮助对转谷氨酰胺酶病理过程有抑制作用的药物的开发。转谷氨酰胺酶与组织纤维化、器官衰竭和衰老有关。”

　　尽管这些化合物显示出对动物有效，但要进入临床试验还需几年时间，格林伯格说。“我们将研究这些化合物对TGM2产生组织损伤的影响。”

　　研究人员筛选了2000种化合物。只有两类化合物能抑制TGM2。他们给果蝇喂养了抑制TGM2较强的一些化合物。 对TGM2抑制作用最强的化合物是一种激酶抑制剂，是几年前为其它目的研制的一种药物。其它一些合适的化合物被选入作用于蛋白氢硫基的一类药物中。

　　下一步的工作就是用这些有效的化合物作为主要成分开发更为有效的药物。科学家计划试验这些TGM2抑制剂能否预防引起慢性肾脏、血管和肺部疾病的纤维化过程。